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2781. 华法林作为香豆素类抗凝血药物是需长期抗凝治疗的,也是静脉血栓栓塞性疾病(VTE)的一级和二级预防、心房颤动血栓栓塞的预防、瓣膜病、人工瓣膜置换术和心腔内血栓形成等患者的最常用口服药物。药物、饮食、各种疾病状态均可改变华法林的药代动力学,如保泰松可明显增强华法林对凝血酶原时间(PT)的作用,若不调整剂量,就有发生严重自发性出血的风险。
2782. 布洛芬口服易吸收,但受饮食影响较大,而制成某剂型后因颗粒分布均匀,受食物影响小,对胃肠刺激小,尤其易于分剂量给药,患者顺应性好。该剂型的处方组成有:布洛芬、羟丙基甲基纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和纯化水。 布洛芬口服吸收快,Tmax约为2小时。与血浆蛋白的结合率较高,布洛芬是临床常用的一种解热镇痛抗炎药,主要用于风湿性关节炎。
2783. 在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,因立体障碍可使黄体酮代谢受阻,可极大地延长体内半衰期,得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等,醋酸甲地孕酮主要作短效口服避孕药。也用于治疗妇科疾病。 某企业常制成复方甲地孕酮微囊注射液进行使用。其处方组成为:甲地孕酮、戊酸雌二醇、阿拉伯胶粉、明胶、羧甲基纤维素钠(钠含量6.98%~8.5%)、硫柳泵(注射用)。
2784. 奥美拉唑属于苯并咪唑类,具有亚磺酰基,在酸性和中性介质中非常不稳定。因此将奥美拉唑制备成肠溶制剂可避免药物口服后被胃酸破坏而失效。奥美拉唑肠溶胶囊处方包括: (1)丸芯组成:奥美拉唑、甘露醇、十二烷基硫酸钠、交联聚维酮、磷酸氢二钠、微晶纤维素、1.5%羟丙基甲基纤维素水溶液。 (2)隔离层包衣液组成:滑石粉、1.25%羟丙基甲基纤维素水溶液, (3)包衣液处方组成:EudragitL30D-55水分散体、滑石粉、纯化水。 本品适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征。
2785. 患者,男,76岁,体重80kg,发现晚期直肠癌1月余,因癌痛使用曲马多缓释片。后因疼痛控制不佳换为芬太尼透皮贴剂4.2mg/贴,每3天更换一贴。使用三贴后患者来院复诊,仍诉疼痛,镇痛效果不佳,且皮肤表面出现轻微潮红,瘙痒。患者要求再次更换药物。临床药师仔细询问患者用药方式,发现其未正确使用芬太尼透皮贴剂,患者因双下肢疼痛最为明显,故每次使用前用肥皂清洗双下肢,将一片贴剂剪开,分别贴于两小腿外侧,并且每次贴于同一部位,枸橼酸芬太尼结构如下: [590920_273.gif]
2786. 复方磷酸可待因糖浆处方:磷酸可待因、盐酸异丙嗪、维生素C、焦亚硫酸钠、乙醇、纯化水、苯甲酸钠、蔗糖等。本品具有镇咳,祛痰平喘的作用。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10,可待因具有较强的镇咳作用。
2787. 地西泮亲脂性强,口服吸收快而完全,容易透过血-脑屏障,结构如下图,其通过发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮,有毒性低、副作用小等特点,对焦虑、紧张及失眠均有效。某企业拟开发地西泮口服膜剂,处方包含地西泮微粉、PVA、水、甘油、二氧化钛、糖精、食用蓝色素、液状石蜡。 [592145_295.gif]
2788. 天然孕激素的基本结构为孕甾烷,天然孕激素主要由黄体合成和分泌,体内含量极少,最强效的内源性孕激素是黄体酮。黄体酮常制备成以下制剂处方进行给药,处方成分有:黄体酮、PEG4000、吐温80、氯化钠、注射用水。 黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,是维持妊娠的重要激素。
2789. 某男性患者被诊断为泌尿道感染,医生为其使用头孢拉定治疗,该药物为单室模型药物,给药500mg后吸收迅速,Tmax为1小时,Cmax为11~18mg/L,t1/2为1小时。 具体给药的曲线如下图所示。 [590633_267.gif]
2790. 双氯芬酸钠是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物,抗炎、镇痛和解热作用很强。结构如下图,双氯芬酸钠口服吸收迅速且完全,2~3小时血浆药物浓度达峰值,血浆蛋白结合率为99.5%,半衰期约为2小时。大约50%药物在肝脏内发生首关代谢,口服生物利用度只有50%~60%。 [591926_294.gif]
2791. 光线可以加速药物的氧化降解反应,以下易受光线影响的药物有
2792. 合并用药时易受肝药酶抑制剂红霉素影响的药物包括
2793. 关于规格的描述,下列说法正确的是
2794. 属于药物选择性差异引起毒副作用的药物包括
2795. 贴剂常用的压敏胶有
2796. 药物与非治疗靶标结合是指药物在体内一药多靶的现象。药物进入体内后,“一药一靶”是理想状态,但往往很难实现,可能会发生与其他靶标结合形成“一药多靶”的结果。下列属于一药多靶现象的药物有
2797. 下列属于影响药物吸收的化学结构因素的有
2798. 药物相互作用中的协同作用包括
2799. 冲洗剂是用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液。下列关于冲洗剂的说法正确的是
2800. 药物引起的脑损害以血管损害为主,下列选项中会导致脑损害的药物包括
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