2017执业药师考试《药学专业知识二》强化知识:抗前列腺增生症药
2017年04月25日 来源:一部报名中心一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.α1受体阻断剂阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体,松弛平滑肌缓解膀胱出口动力性梗阻。
适用于:需要尽快解决急性症状者。
根据尿路选择性分为三代:
第一代非选择性α1受体阻断剂酚苄明:可引起心动过速。
第二代选择性α1受体阻断剂哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
第三代高选择性α1受体阻断剂更好的对前列腺α1受体的选择性坦洛新和西洛多辛(与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低,很少发生低血压)。
2.5α还原酶抑制剂
机制抑制5α还原酶,进而抑制双氢睾酮(DHT)产生前列腺上皮细胞萎缩缩小前列腺体积,缓解BPH临床症状。
①非那雄胺、依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂)
②度他雄胺(I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)
(1)无心血管不良反应,但易引起性功能障碍。
(2)对膀胱颈和平滑肌没有影响不能松弛平滑肌。
最大临床治疗作用出现比较迟缓,通常需要6~12个月,不适于需要尽快解决急性症状的患者。常作为二线药物,尤其是对于有性功能的患者。
(3)非那雄胺促进头发生长
用于雄性激素源性(极速圆形?)脱发。
3.植物制剂普适泰由几种花粉提炼。
机制复杂。
疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。
不良反应:几乎无。
小结治疗前列腺增生药
|
代表药 |
机制 |
(1)α1受体阻断剂 |
X唑嗪; |
松弛前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力减少动力因素。 |
(2)5α还原酶抑制剂 |
非那/依立/度他雄胺 |
干扰睾酮对前列腺的刺激,减少膀胱出口梗阻减少静力因素。 |
(3)植物制剂 |
普适泰 |
不清 |
(二)典型不良反应
1.α1受体阻断剂常见:体位性低血压。
2.5α还原酶抑制剂性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。
(三)禁忌证
1.α1受体阻断剂,禁用于:
(1)严重肝功能不全、肾衰竭者;
(2)低血压、体位性低血压;近期发生心肌梗死者;
(3)肠梗阻或胃肠道出血患者;阻塞性尿道疾病患者;
(4)12岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女。
2.5α还原酶抑制剂
禁用于妇女、儿童。
二、用药监护
(一)明确用药指征
5α还原酶抑制剂仅适用于前列腺增生>40g者。
(二)联合用药必须有明确指征:
1.前列腺体积增大;
2.下尿路症状、临床进展风险大;
3.PSA和症状严重者。
(三)掌握药物治疗的持续时间
(1)5α还原酶抑制剂作用可逆,维持用药时间必须长久,甚至终身。
(2)非那雄胺、依立雄胺起效慢,见效时间3~6个月;度他雄胺(双重作用)显效快,1个月内。
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